一、基本信息英文全称Antistasin-Related Peptide别名(D-Arg³²)-Antistasin (32-38)中文全称抗栓素相关肽D - 精氨酸 ³²- 抗栓素 32–38 片段CAS161561-46-2三字母序列D-Arg-Cys-Arg-Val-His-Cys-Pro单字母序列D-RCRVHCP氨基酸总数7 aa分子式C34H59N15O8S2分子量870.06结构修饰说明线性骨架H-D-Arg-Cys-Arg-Val-His-Cys-Pro-OH游离 N 端氨基、游离 C 端羧基构型关键第 1 位为D-ArgD 型精氨酸天然 Antistasin 该位点为 L-ArgD 构型改造显著提升抗酶解稳定性分子内二硫键Cys² ↔ Cys⁶文献标注 Cys33,37二硫键环化形成刚性环是抑制 FXa 活性必需结构Pro 引入环区转角维持与凝血因子 Xa 结合的特征构象。结构式二、理化性质1.紫外定量不含 Trp、Tyr、Phe280 nm 无紫外吸收采用 OPA、氨基酸分析、BCA 定量2.稳定性要点一对分子内二硫键体系严禁 DTT、β- 巯基乙醇等还原剂还原开环后抗凝活性大幅丧失无 Met、无芳香光敏氨基酸光照稳定性良好D-Arg 修饰提升对氨基肽酶抵抗但仍易被内肽酶降解凝血功能实验工作液建议现配现用3.电荷特性碱性残基D-Arg、Arg、His生理 pH 带正电理论 pI≈9.6适配 pH 6.5–7.4 凝血缓冲液、PBS4.溶解性带电碱性残基丰富水溶性优良高盐条件溶解度下降5.空间构象二硫键约束形成小型环肽结构模拟水蛭源 Antistasin 活性环区结合 FXa 活性口袋。三、生物学背景Antistasin抗栓素分离自墨西哥医蛭Haementeria officinalis是强效选择性凝血因子 XaFXa抑制剂本肽为其活性环区最小活性片段将天然 L-Arg³² 替换为 D-Arg是人血浆中具备抗凝活性的最短 Antistasin 衍生肽用于小分子抗凝先导结构研究。四、生物学功能竞争性抑制凝血因子 XaFXa阻断凝血瀑布对凝血酶、胰蛋白酶抑制活性极弱具备一定选择性延长人血浆凝固时间发挥抗凝作用D - 构型改造相比天然 L 型片段耐受蛋白酶降解体外半衰期更长。五、科研应用FXa 酶活抑制实验、抗凝活性筛选凝血通路、血栓形成体外机制研究低分子量 FXa 抑制剂先导多肽构效关系研究与全长 Antistasin 对比定位最小活性环结构域。六、溶解与储存规范溶解pH7.2 无菌 PBS 常温配制禁止添加还原剂冻干粉短期 - 20 ℃密封长期分装 - 80 ℃避光储存工作液避免反复冻融2~8 ℃可稳定保存 5 天以内凝血实验现配更佳。