天然产物Natural Products具有丰富的结构类型和良好的生物活性是创新药物研发的重要来源之一。但由于多数天然产物存在多靶点、多通路协同调控的特点其作用机制研究一直面临较大挑战。近年来DARTS药物亲和响应靶标稳定性作为非标记Label-free靶标鉴定技术无需改变药物分子结构即可完成靶点筛选因此在天然产物研究中得到广泛应用。DARTS的基本原理是利用药物结合蛋白后稳定性增强这一特征开展筛选。当小分子与蛋白结合后其热力学稳定性和动力学稳定性均会提高因此不仅能够提高抗热变性能力还能够增强抗蛋白酶水解能力。实验过程中研究人员通常将天然产物浓度设定在100μM左右使不同亲和力水平的蛋白均能够充分与药物结合。这种体外过量结合策略有助于扩大筛选范围提高潜在靶标的检出率。扁蒴藤素抗肿瘤机制研究充分体现了DARTS技术的优势。南方医科大学研究团队利用该技术在无需进行任何探针修饰的条件下成功筛选出热休克蛋白HSPA8作为扁蒴藤素的直接作用靶标。进一步实验结果显示扁蒴藤素能够促进HSPA8发生泛素化降解并进一步调控相关信号通路从而发挥抑制三阴性乳腺癌的作用。这一成果证明DARTS能够在复杂细胞全蛋白体系中准确识别天然产物的真实结合蛋白。对于中药复方研究DARTS同样具有明显优势。由于复方包含多种活性成分逐一建立探针难度较高而DARTS可直接采用复方水煎液进行整体筛选寻找因药物作用而增强稳定性的蛋白。例如上海中医药大学团队通过DARTS成功发现人参皂苷Rb1直接作用于QKI蛋白并进一步解释了其抑制环状RNA生物合成的分子机制实现了从整体药效到具体靶标的精准解析。结合质谱开展数据分析时Unique peptide和P值通常作为评价候选蛋白的重要依据。一般情况下当Unique peptide≥2且P0.05时可认为对应蛋白具有较高可信度。此外通过分析差异肽段的位置还能够初步推测药物与蛋白之间的结合区域为后续计算机分子对接及点突变实验提供可靠的数据支持。达吉特DARTS技术服务文献部分客户文献[1]. Zhou J, Song Q, Li H, et al. Targeting circ-0034880-enriched tumor extracellular vesicles to impede SPP1highCD206 pro-tumor macrophages mediated pre-metastatic niche formation in colorectal cancer liver metastasis. Mol Cancer. 2024;23(1):168. Published 2024 Aug 20. doi:10.1186/s12943-024-02086-9.(上海中医药大学附属曙光医院) IF27.7[2]. Zhang W, Song Y, Li C, et al. Canagliflozin Alleviates Diabetic Glomerular Endothelial Injury via Melibiose in a Microbiota-Dependent Manner. Adv Sci (Weinh). Published online May 27, 2026. doi:10.1002/advs.202517222.郑州大学第一附属医院IF14.1[3]. Yang X, Lin G, Chen Y, et al. Chlorquinaldol Alleviates Lung Fibrosis in Mice by Inhibiting Fibroblast Activation through Targeting Methionine Synthase Reductase. ACS Cent Sci. 2024;10(9):1789-1802. Published 2024 Aug 28. doi:10.1021/acscentsci.4c00798.广州医科大学IF12.7[4]. Liang Y, Zhang YL, Cheng TY, et al. Senkyunolide H potentiates bone marrow-derived mesenchymal stem cells therapy for liver cirrhosis by targeting MAEA to enhance ERK-driven HGF secretion. Pharmacol Res. 2026;226:108160. doi:10.1016/j.phrs.2026.108160.上海中医药大学IF10.5[5]. Zhao R, Lu Y, Xu Q, et al. Gut blautia coccoides-derived 5Z-dodecenoic acid attenuates chronic psychological stress-induced gastric cancer progression. Int J Surg. Published online November 20, 2025. doi:10.1097/JS9.0000000000004080.(中国人民解放军总医院第一医学中心) IF10.3[6]. Zhang S, Tang L, Pu Y, et al. Patchouli alcohol triggers autophagic cell death in non-small cell lung cancer cells through targeting GNAI1 to dissociate the GNAI1/ARRB1 complex. Int J Biol Sci. 2026;22(8):4004-4024. Published 2026 Mar 30. doi:10.7150/ijbs.125690.中国上海市宝山区吴淞中心医院IF10.0