一、分子结构与命名全称Maleimide-PCL-block-PEO 简写MAL-PCL-b-PEO / MAL-PCL-PEO标准结构MAL-PCL-b-PEO疏水端 PCL 末端接马来酰亚胺MAL活性基团亲水段 PEO 末端一般为羟基反向 MAL-PEO-b-PCL 较少见核心基团特点马来酰亚胺MAL是巯基-SH特异性反应基团pH 6.5–7.5 温和条件下可与蛋白、多肽、抗体上的半胱氨酸巯基发生迈克尔加成反应专一、无副反应不干扰氨基、羧基。二、理化特性巯基特异性偶联最大优势相比氨基、羧基无差别随机偶联MAL 仅靶向巯基可控定点修饰抗体、纳米抗体、多肽、蛋白引入 Cys 巯基定点连接避免破坏蛋白活性位点靶向修饰重复性更高。两亲自组装性能 水溶液自组装纳米胶束PCL 疏水内核包载化疗药、IR780 光敏剂PEO 水化外壳实现体内长循环降低网状内皮系统清除。 胶束表面中性为主非特异性吸附低溶血风险小。储存稳定性 MAL 基团遇氨基、高温、水易失活必须 **-20℃避光、干燥密封保存 **现开现用避免反复冻融。溶解性能 溶于二氯甲烷、THF、丙酮等有机溶剂不溶于纯水依靠自组装形成胶束分散液。无温敏成胶能力 仅单侧 PCL 疏水链无法形成分子间交联网络不能制备可注射温敏水凝胶。生物相容性 PCL、PEO 均为 FDA 认可可降解高分子MAL 偶联后无明显细胞毒性适合体内靶向递送。三、四种活性端基对比表PCL-PEG-AcrylatePCL-SH聚己内酯-巯基PCL-MAL;聚己内酯-马来酰亚胺PCL-NHS聚己内酯-活性酯PCL-PEG-PCL聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯PCL-PEG-PEI;聚己内酯-聚乙二醇-聚乙烯亚胺PCL-PEG-SH;聚己内酯-聚乙二醇-巯基丙烯酸酯-聚乙二醇-聚己内酯AC-PEG-pcl丙烯酸酯-聚乙二醇-聚已内酯ACRL-PEG-pclAcid-PEG-PNIPAAm,羧基-聚乙二醇-聚N-异丙基丙烯酰胺Alkyne-PEG-PNIPAAm丙烯酰胺-聚乙二醇-聚N-异丙基丙烯酰胺ACA-PEG-PNIPAAm丙烯酸酯-聚乙二醇-聚N-异丙基丙烯酰胺ACRL-PEG-PNIPAAm氨甲基-聚乙二醇-聚N-异丙基丙烯酰胺Aminooxy-PEG-PNIPAAm溴化物-聚乙二醇-聚N-异丙基丙烯酰胺Br-PEG-PNIPAAm醛基-聚乙二醇-聚N-异丙基丙烯酰胺CHO-PEG-PNIPAAm