中药复方 (Traditional Chinese Medicine Formula) 的研究历来是药理学界的重难点。由于复方由多种药材组成含有数以千计的化学成分传统的“标记-钓取”方法几乎无法实施——因为我们无法预先确定究竟是哪一个成分在起作用更无法对所有成分进行标记。在这种背景下DARTS (药物亲和响应靶标稳定性) 技术凭借其非标记和全蛋白分析的特点成为了中药复方靶点鉴定的好帮手。DARTS 技术的原理简洁而深刻它捕捉的是药物与蛋白结合后的物理化学状态变化。在处理中药复方样本时实验人员通常会先对复方进行适当的前处理如通过水溶后加乙醇加热的方法去除多糖等杂质以获得更纯净的活性组分提取物。随后将这些复杂的混合物直接与靶标细胞的裂解液共孵育。在这个过程中复方中的各种有效成分会根据亲和力大小自发寻找并结合其靶蛋白从而使其对蛋白酶产生抵抗力。在复杂体系中直接找靶是 DARTS 区别于其他技术的核心优势。 相比于需要两步酶解、数据分析极其复杂的 LiP-MS 技术DARTS 在处理复方时更加直接高效。LiP-MS 往往受限于高丰度蛋白的掩盖且在真核细胞等复杂样本中灵敏度有限。而 DARTS 通过简单的 SDS-PAGE 跑胶处理可以过滤掉一些非特异性的短肽段结合高质量质谱鉴定能够给出 50 到 200 个左右的潜在靶点蛋白这为后续的生信分析提供了丰富的素材。对于中药复方的研究流程达吉特等实验室建议采取“先筛后验”的策略首先通过 DARTSMS 获得潜在的受保护蛋白列表然后利用 GO 功能富集和 KEGG 通路分析锁定关键通路。例如如果某个复方在临床上表现出抗炎作用而在 DARTS 筛选结果中发现大量蛋白富集在 NF-κB 通路上那么这些蛋白极有可能是复方的直接作用靶标。之后研究者可以进一步结合成分分析明确方子中具体是哪些小分子与这些关键靶点结合从而实现对复方机制的深度解析。此外DARTS 技术在验证靶标结合方面也具有灵活性。除了初筛研究者还可以利用 DARTSWB蛋白质印迹的方法验证复方对特定候选蛋白的保护作用。这种方法不需要质谱在基础实验室即可开展成本较低且结果直观。通过观察在不同酶浓度下给药组蛋白条带是否比对照组更清晰可以有力证明复方成分与靶蛋白的直接物理结合。这种多维度的验证体系极大地提升了中药复方研究的科学性和可信度。达吉特DARTS技术服务文献[1]. Zhang W, Song Y, Li C, et al. Canagliflozin Alleviates Diabetic Glomerular Endothelial Injury via Melibiose in a Microbiota-Dependent Manner. Adv Sci (Weinh). Published online May 27, 2026. doi:10.1002/advs.202517222.郑州大学第一附属医院IF14.1[2]. Liang Y, Zhang YL, Cheng TY, et al. Senkyunolide H potentiates bone marrow-derived mesenchymal stem cells therapy for liver cirrhosis by targeting MAEA to enhance ERK-driven HGF secretion. Pharmacol Res. 2026;226:108160. doi:10.1016/j.phrs.2026.108160.上海中医药大学IF10.5[3]. Zhang S, Tang L, Pu Y, et al. Patchouli alcohol triggers autophagic cell death in non-small cell lung cancer cells through targeting GNAI1 to dissociate the GNAI1/ARRB1 complex. Int J Biol Sci. 2026;22(8):4004-4024. Published 2026 Mar 30. doi:10.7150/ijbs.125690.中国上海市宝山区吴淞中心医院IF10[4]. Yang X, Lin G, Chen Y, et al. Chlorquinaldol Alleviates Lung Fibrosis in Mice by Inhibiting Fibroblast Activation through Targeting Methionine Synthase Reductase. ACS Cent Sci. 2024;10(9):1789-1802. Published 2024 Aug 28. doi:10.1021/acscentsci.4c00798.广州医科大学IF12.7